Sitagliptin, FDA tarafından T2DM'li hastalarda glisemik kontrolü iyileştirmek için bir monoterapi olarak veya metformin veya peroksizom proliferatör ile aktive edilmiş bir reseptör-agonisti (örneğin, tiazolidindionlar) ile kombinasyon halinde, diyet ve egzersize ek olarak onaylanmıştır. yeterli glisemik kontrol sağlamaz.
Sitagliptin
Sitagliptin CAS: 486460-32-6
Sitagliptin fosfat monohidrat CAS: 654671-77-9
Sitagliptin Kimyasal Özellikleri
MF: C16H15F6N5O
MW: 407,31
Erime noktası: 114.1-115.7 ° C
Kaynama noktası: 529.9 ± 60.0 ° C (Öngörülen)
Yoğunluk: 1,61 ± 0,1 g / cm3 (Öngörülen)
Sitagliptin Spesifikasyonu:
|
Öğeler |
Standartlar |
Analitik sonuçlar |
|
Görünüm |
Beyaz ila beyazımsı kristal toz |
beyaz kristal toz |
|
Kimlik |
HPLC RT |
Uygun |
|
IR |
Uygun |
|
|
FOSFAT |
Uygun |
|
|
Su |
% 3,3 ~ 3,7 |
% 3.41 |
|
Ateşlemede kalıntı |
â ‰ ¤0,2% |
% 0,02 |
|
Kiral safsızlık |
â ‰ ¤% 0,5 |
% 0.01 |
|
İlgili safsızlık |
Herhangi bir bireysel kirlilikâ ‰ ¤0.1% |
% 0.01 |
|
Total impuritiesâ ‰ ¤% 0,5 |
% 0,02 |
|
|
HPLC testi |
% 98 -% 102,0 |
% 100,2 |
|
Artık çözücüler |
ND |
|
|
IPACâ ‰ ¤5000ppm |
ND |
|
|
Metanolâ ‰ ¤3000ppm |
ND |
|
|
İzopropanolâ ¤5000ppm |
1051 ppm |
|
|
PSD |
90 mikrondan% 95 -% 100 partikül geçer |
Uygun |
|
63 mikrondan% 60 -% 80 partikül geçişi |
Uygun |
|
|
Sonuç |
Uyguns withUSP41standard. |
|
Sitagliptin Giriş:
Sitagliptin, ²-aminoasitten türetilmiş DPP4 inhibitörlerinin bir sınıfının optimizasyonu yoluyla keşfedilen, oral yoldan biyoyararlanabilen seçici bir DPP4 inhibitörüdür.
Günde bir kez uygulamayı takiben sürekli olarak DPP4 aktivitesini düşürür, hem akut hem de kronik çalışmalarda öğünlerden sonra dolaşımdaki bozulmamış GIP ve GLP1 seviyelerini korur ve hipoglisemide önemli artışlar olmadan kan glukoz seviyelerini düşürür.
Sitagliptin Avantajı ve uygulaması:
Klinik çalışmalar, setagliptinin iyi bir pazar beklentisine sahip etkili bir oral ilaç olduğunu göstermiştir. Tek başına veya metformin ve pioglitazon ile kombinasyon halinde kullanıldığında önemli hipoglisemik etkilere sahiptir ve alınması güvenlidir, iyi tolere edilir ve az sayıda yan etkiye sahiptir.
